循证医学，合理用药
01 高血压1.1成人（国内用法）▌ 1.1.1综述用于治疗高血压[1-3,6] 。▌ 1.1.2用法用量片剂、胶囊：口服 。剂量应个体化 ，以避免心动过缓的发生。应空腹服药 ，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40% 。每日100-200mg，分1-2次服用[1,6] 。口服 ，一天1次 ，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎 ，服用时应该用至少半杯液体送服。缓 、控释片：47.5-95mg ，一日1次。服用95mg无效的患者可联用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂 ，或者增加剂量[2] 。口服：一日0.1g ，早晨顿服或遵医嘱[3] 。1.2成人（FDA用法）▌ 1.2.1综述酒石酸美托洛尔片 、琥珀酸美托洛尔缓释片适用于治疗高血压。可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用 。琥珀酸美托洛尔缓释片适用于治疗高血压 ，以降低患者的血压 。降低血压可降低致命和非致命心血管事件（主要是中风和心肌梗死等）的风险。这些益处已经在包括本品在内的各种药理学类抗高血压药物的对照试验中得到证实[8-9] 。▌ 1.2.2用法用量片剂：酒石酸美托洛尔片应实现个体化给药 。酒石酸美托洛尔片应随餐或餐后立即服用。酒石酸美托洛尔片的初始剂量通常为每日100mg，单次或分次服用 。无论是单独使用还是与利尿剂一起使用 ，可以每隔一周（或更长时间）增加剂量 ，直到达到最佳降压效果 。一般而言，任何给定剂量水平的最大作用在治疗一周后将是明显的。酒石酸美托洛尔片的有效剂量范围为每日100-450mg 。缓释片：琥珀酸美托洛尔缓释片是每日给药1次 。对于高血压和心绞痛的治疗 ，当从速释美托洛尔转换为琥珀酸美托洛尔缓释片时 ，可使用相同的每日总剂量的琥珀酸美托洛尔缓释片。琥珀酸美托洛尔缓释片应实现个体化给药。某些患者可能需要重新滴定 。琥珀酸美托洛尔缓释片可以掰开，但是，请勿压碎或咀嚼整片或半片服用 。通常的初始剂量是单剂量每日25-100mg。可以每隔一周（或更长时间）增加剂量 ，直到达到最佳降压效果 。一般而言 ，任何给定剂量水平的最大作用在治疗一周后将是明显的 。尚未确定每天使用超过400mg剂量的有效性和安全性[9]。02 心绞痛2.1成人（国内用法）▌ 2.1.1综述用于治疗心绞痛[1-3,6] 。▌ 2.1.2用法用量片剂 、胶囊：主张在早期，即最初的几小时内使用 ，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现） 。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率 ，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔1次2.5-5mg（2分钟内），毎5分钟1次 ，共3次总剂量为10-15mg 。之后15分钟开始口服25-50mg ，每6-12小时1次，共24-48小时 ，然后口服一次50-100mg ，一日2次[1,6] 。缓、控释片：95-190mg，一日1次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量[2] 。口服：一日0.1g ，早晨顿服或遵医嘱[3] 。2.2成人（FDA用法）▌ 2.2.1综述酒石酸美托洛尔片可长期治疗心绞痛[8]。琥珀酸美托洛尔缓释片可长期治疗心绞痛 ，以减少心绞痛发作频率并提高运动耐量[9]。▌ 2.2.2用法用量片剂：酒石酸美托洛尔片应实现个体化给药 。酒石酸美托洛尔片应随餐或餐后立即服用 。酒石酸美托洛尔片的初始剂量通常为每日100mg，分2次服用。每周逐渐增加剂量，直到获得最佳临床疗效或明显减慢心率 。酒石酸美托洛尔片的有效剂量范围为每日100-400mg 。尚未确定每天使用超过400mg剂量的有效性和安全性。如果要停止治疗 ，请在1-2周内逐渐减少剂量[8] 。缓释片：琥珀酸美托洛尔缓释片应实现个体化给药 。通常的初始剂量是每日100mg ，单次给药。每周逐渐增加剂量，直到获得最佳临床疗效或明显减慢心率 。尚未确定每天使用超过400mg剂量的有效性和安全性 。如果要停止治疗 ，请在1-2周内逐渐减少剂量[9]。03 心肌梗死3.1成人（国内用法）▌ 3.1.1综述用于治疗心肌梗死[1,6] 。▌ 3.1.2用法用量主张在早期 ，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围 、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时即出现） 。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率 ，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔1次2.5-5mg（2分钟内） ，毎5分钟1次，共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25-50mg ，每6-12小时1次 ，共24-48小时，然后口服一次50-100mg ，一日2次 。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔 ，其方法同上 。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg ，一日2次[1,6] 。3.2成人（FDA用法）▌ 3.2.1综述联合使用酒石酸美托洛尔注射液与口服美托洛尔 ，用于治疗血流动力学稳定的确诊或疑似急性心肌梗死的患者，以降低心血管死亡率 。只要患者的临床情况允许 ，就可以开始静脉注射美托洛尔治疗[7]。酒石酸美托洛尔片用于治疗血流动力学稳定的确诊或疑似急性心肌梗死的患者 ，单独使用或与静脉注射美托洛尔联合使用时可降低心血管死亡率 。口服酒石酸美托洛尔片剂治疗可在静脉注射美托洛尔治疗后开始，或可在急性事件发生后的3-10天内开始口服治疗[8] 。▌ 3.2.2用法用量注射液：早期治疗：在确诊或疑似急性心肌梗死的早期 ，患者入院后应尽快使用美托洛尔进行治疗。此类治疗应在患者的血流动力学状况稳定后立即在冠状动脉护理下或类似情况下开始 。在这个早期阶段开始治疗 ，静脉注射3次，每次注射5mg美托洛尔,以约2分钟的间隔进行注射 。美托洛尔静脉给药期间 ，应监测血压 、心率和心电图。对于可耐受全静脉剂量（15mg）的患者 ，开始服用美托洛尔片，每6小时给药1次 ，最后一次静脉给药15分钟后服用50mg ，并持续给药48小时 。此后，维持剂量为每日2次，每次口服100mg 。对于不能耐受美托洛尔全静脉剂量的患者 ，在最后一次静脉注射剂量15分钟后或临床条件允许时 ，每隔6小时给药25mg或50mg（视不耐受程度而定）。对于严重不耐受的患者，应停用美托洛尔[7]。04 肥厚型心肌病4.1成人（国内用法）▌ 4.1.1综述用于治疗肥厚型心肌病[1,6] 。▌ 4.1.2用法用量一般一次25-50mg ，一日2-3次 ，或一次100mg，一日2次[1,6] 。05 主动脉夹层5.1成人（国内用法）▌ 5.1.1综述用于治疗主动脉夹层[1,6]。06 心律失常6.1成人（国内用法）▌ 6.1.1综述用于治疗心律失常[1,6] 。治疗室上性快速型心律失常 。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛[4]。快速性心律失常（快速性室上性心动过速及室性早搏）；诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速[5] 。▌ 6.1.2用法用量片剂 、胶囊：一般一次25-50mg ，一日2-3次 ，或一次100mg，一日2次[1,6] 。室上性快速型心律失常：开始时以1-2mg/min的速度静脉给药 ，用量可达5mg（=5mL）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者 ，直到取得满意的效果 。总剂量10-15mg（=10-15mL）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20mL） 。预防和治疗心肌缺血 、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：马上静脉给药5mg（=5mL）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15mL） 。有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜70次/分 ，收缩压＜110mmHg或Ⅰ度房室传导阻滞 。进一步的治疗方案（口服给药）参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。快速心律失常紧急治疗：酒石酸美托洛尔成人剂量5mg ，用葡萄糖稀释后，以每分钟1-2mg速度缓慢静脉注射，如病情需要5分钟后重复注射一次 ，视病情而定 ，总剂量10mg（静脉注射后4-6小时，心律失常已经控制 ，用口服胶囊或片剂维持 ，每天2-3次，每次剂量不超过50mg）。诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常：采用每分钟1-2mg速度缓慢静脉注射 ，成人2mg ，根据需要及耐受程度可以重复注射2mg，必要时最大总量为10mg[5] 。07 甲状腺功能亢进7.1成人（国内用法）▌ 7.1.1综述用于治疗甲状腺功能亢进[1,6] 。▌ 7.1.2用法用量一般一次25-50mg ，一日2-3次 ，或一次100mg，一日2次[1,6]。08 心脏神经官能症8.1成人（国内用法）▌ 8.1.1综述用于治疗心脏神经官能症[1,6] 。09 心力衰竭9.1成人（国内用法）▌ 9.1.1综述近年来可用于心力衰竭的治疗 ，此时应在有经验的医师指导下使用[1,6] 。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭[2]。▌ 9.1.2用法用量应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药 。起初一次6.25mg ，一日2-3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次 ，最大剂量可用至一次50-100mg ，一日2次 。最大剂量一日不应超过300mg-400mg[1,6]。在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂 、也许还有洋地黄类药物的联合治疗 。患者患有稳定性慢性心力衰竭 ，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭 ，且至少在近2周未改变基本的治疗 。用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量 ，而在另一些病例 ，可能需要停止治疗 。对于严重心力衰竭（NYHA IV）患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗 。9.2成人（FDA用法）▌ 9.2.1综述琥珀酸美托洛尔缓释片适用于治疗由缺血性 、高血压或心肌病引起的稳定的、有症状的（NYHA II级或III级）心力衰竭。研究对象是已经接受血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 、利尿剂以及大多数情况下接受洋地黄治疗的患者 ，在这一人群中 ，琥珀酸美托洛尔缓释片可降低患者的死亡率和住院率，主要是通过降低心血管的死亡率和心力衰竭的住院率实现[9]。▌ 9.2.2用法用量在向上滴定过程中 ，剂量必须个性化并密切监视 。在开始使用琥珀酸美托洛尔缓释片前 ，应稳定使用中的其他治疗心力衰竭药物的剂量 。对于NYHA II级心力衰竭患者，琥珀酸美托洛尔缓释片的推荐起始剂量为每日25mg，持续给药两周 ，对于更严重的心力衰竭患者 ，推荐起始剂量为每日给药1次，每次12.5mg。每隔两周将剂量加倍至患者所能耐受的最高剂量 ，或最多给药200mg的琥珀酸美托洛尔缓释片 。最初滴定的困难不应妨碍后期滴定琥珀酸美托洛尔缓释片 。如出现症状性心动过缓 ，可减少琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量。如果发生心衰的短暂恶化，可考虑增加利尿剂剂量 、降低琥珀酸美托洛尔缓释片剂量或暂时停用本品 。在心力衰竭恶化的症状稳定之前 ，不应增加琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量[9] 。更多精彩用药请关注医生站“心内用药”专栏👇参考文献：[1]药物信息：酒石酸美托洛尔片 ，珠海同源药业有限公司，25mg：国药准字H20057288；50mg：国药准字H20057289.
[2]药物信息：琥珀酸美托洛尔缓释片 ，AstraZeneca AB ，进口药品大包装注册证号47.5mg：H20140777；95mg：H20140776；进口药品小包装注册证号47.5mg：H20140780；95mg：H20140779；2017/07/21.
[3]药物信息：酒石酸美托洛尔控释片，广州白云山天心制药股份有限公司 ，国药准字H20030019(100mg)；国药准字H20030018(50mg)；国药准字H20030018(25mg).
[4]药物信息：酒石酸美托洛尔注射液 ，正大青春宝药业有限公司，国药准字H20093328；2015/12/01.
[5]药物信息：酒石酸美托洛尔注射液，广州白云山天心制药股份有限公司 ，国药准字H10920074(5 mL)；国药准字H10920074(2 mL)；2010/09/30.
[6]药物信息：酒石酸美托洛尔胶囊 ，哈尔滨泰华药业股份有限公司，国药准字H23023149.
[7]Product Information:METOPROLOL TARTRATE injection,solution,Almaject,Inc.,March 27,2020.
[8]Product Information:METOPROLOL TARTRATE tablet,film coated,Advagen Pharma Limited,July 26,2021.
[9]Product Information:METOPROLOL SUCCINATE tablet,extended release,TWi Pharmaceuticals,Inc.,June 16,2020.
本文首发：医学界临床药学频道本文作者：界小药
本文审核：王树平 主任药师
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